Нежелательным свойством ИДН является низкая и непостоянная

Нежелательным свойством ИДН является низкая и непостоянная биодоступность (при приеме внутрь – 20-25%). Для ТД применения ИДН выпускается в виде аэрозольного баллончика, при нажатии на клапан которого на кожу распыляется 30 мг препарата. В первые 3 дня терапии накожный аэрозоль ИДН наносят по одной дозе 1-2 раза в сутки, в последующем – по две дозы препарата 2 раза в сутки. Препарат легко проникает через кожу и всасывается в системный кровоток, продолжительность действия достигает 18-24 ч; причем в первые 9 ч после нанесения аэрозоля в системный кровоток поступает около 50% препарата.

Однако такая ТД форма препарата из-за высокого развития толерантности применяется лишь у больных ИБС с нестабильной стенокардией на протяжении первых нескольких дней заболевания. Буккальная форма ИДН в дозах 20 и 40 мг представляет собой тонкие сополимерные биорастроримые пластинки. После аппликации пластинок на слизистую десны в дозе 20 мг профилактический эффект по предупреждению приступов стенокардии продолжается до 5 ч, а пластинок в дозе 40 мг – в течение 8-10 ч. Больным с типичными приступами стенокардии назначается буккальная форма ИДН, если они хорошо переносят обычные таблетки ИДН. К обычным таблетированным формам препарата ИДН для приема внутрь относится изосорбид динитрат по 10 мг. В настоящее время чаще применяют ИДН пролонгированного действия – изосорбид динитрат-ретард по 20, 40, 60, 80 и 120 мг. Вместо ИДН в последние годы более широко используют различные лекарственные формы изосорбид-5-мононитрата (ИМН), так как его АА эффект более продолжителен, чем эффект ИДН, однако этот эффект примерно вдвое слабее. Поэтому для получения достаточного АА эффекта требуется более высокие дозы ИМН, но применять препарат можно реже . В отличие от ИДН ИМН в обычных таблетках по 10, 20 и 50 мг можно назначать 1 или 2 раза в сутки с интервалом между первой и второй дозами не более 7-8 ч. Ретардные таблетки ИМН рекомендуется принимать 1 раз в день в дозах от 40 до 240 мг. Минимальная эффективная доза ретардных таблеток ИМН составляет 50 мг. Таким образом, чтобы избежать развития феномена толерантности к нитратам при длительной терапии, следует использовать довольно высокие дозы ИМН в ретардных формах. Молсидомин отличается по химической структуре от нитратов, однако очень близок к ним по механизму действия (вазодилатирующий эффект связан в конечном итоге с образованием оксида азота II, который и в норме образуется в стенке сосудов и называется эндотелиальным релаксирующим фактором). Препарат уменьшает напряжение стенки сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение в миокарде и обладает антиагрегационными свойствами.

Категория: Наша Медицина
Вы можете следить за комментариями с помощью RSS 2.0-ленты. Комментарии и пинги к записи запрещены.

Комментарии закрыты.