Локальное (местное) назначение НПВП

Локальное (местное) назначение НПВП является существенным дополнением к системно назначаемым НПВП, поскольку позволяет снизить дозу последних, а в ряде случаев вообще обойтись без них и, таким образом, существенно уменьшить неблагоприятные побочные действия. В то же время не следует забывать, что и при таком методе терапии могут наблюдаться как локальные (дерматит), так и, более редко, системные (астма, цитопении, нарушения функции печени и почек) неблагоприятные побочные реакции. Поэтому эти препараты противопоказаны больным с известной гиперчувствительностью к НПВП, а при нарушении функции почек их следует применять с осторожностью. В связи с этим целесообразно помнить о традиционно используемых для местной терапии мышечных и суставных болей средствах, представляющих собой смеси, с помощью которых можно достигнуть ощущения тепла и комфорта в результате нанесения их на кожу. Обычно они содержат ментол — компонент, дающий лекарственный запах и применяемый в качестве болеутоляющего средства; салицилаты, главным образом метилсалицилат (метиловый эфир салициловой кислоты), обладающий анальгетическим и противовоспалительным свойствами; скипидар — компонент, оказывающий местное раздражающее и анальгетическое действие; эфиры никотиновой кислоты, вызывающие расширение сосудов, вследствие чего возникает покраснение кожи, которое воспринимается как тепло. ментола обусловлен, главным образом, рефлекторными реакциями, которые связаны с раздражением чувствительных нервных окончаний, в результате чего происходит образование и высвобождение биологически активных веществ, участвующих в регуляции болевых ощущений (эндорфинов); метилсалицилата связан со снижением синтеза простагландинов в результате неселективной ингибиции циклооксигеназы, что способствует нормализации повышенной проницаемости капилляров, улучшает процессы микроциркуляции, уменьшает отек и инфильтрацию воспаленных тканей; скипидара объясняется его способностью раздражать рецепторы кожи с последующим освобождением биологически активных веществ (гистамина).

Различных комбинаций подобных средств существует несколько десятков, и они обладают в основном отвлекающим действием. Вероятно, сам процесс накожного втирания препартов в места локализации боли является важной составляющей механизма их лечебного эффекта. Они уменьшают боль при ревматических заболеваниях, в т. ч. при таком тяжелом, как ревматоидный артрит, поэтому их применение оправданно.

Однако этот тип лечения был почти всегда ограничен, поскольку оставалось не совсем понятным, в адекватных ли дозах перечисленные субстанции проникают через кожу, и даже если это так, насколько они могут аккумулировать в воспаленных тканях, для того чтобы проявился их лечебный эффект. Специальные исследования на добровольцах смеси, содержащей перечисленные выше ингредиенты в виде спрея, для применения которого массаж не нужен, показали, что после нанесения его на предплечье определяемая термографически степень возникшего покраснения кожи коррелировала с концентрацией салицилатов и уровнем кислорода в венозной крови обрабатываемой руки, а тромбоциты из этой крови оказались более устойчивыми к адгезии (по сравнению с контролем) после добавления арахидоновой кислоты. Этот эффект обусловлен ингибицией циклооксигеназы тромбоцитов салицилатами, что приводит к уменьшению уровня тромбоксана А2, влияющего на агрегацию тромбоцитов. Поскольку салицилаты являются слабыми ингибиторами циклооксигеназы, не исключено, что антиагрегационное влияние обусловлено высвобождением (в результате сосудорасширяющего действия эфиров никотиновой кислоты) из стенок кровеносных сосудов простациклина, потенциального ингибитора агрегации тромбоцитов. Все эти изменения, по-видимому, локальные, указывают на реальные фармакологические эффекты, подтверждающие, что подобный тип лекарственных средств не является терапевтически инертным. Популярными местнораздражающими и анальгетическими препаратами (мазями) являются эфкамон, который втирается в область болевого участка 2-3 раза в сутки и накрывается согревающей повязкой, а также бетаникомелон, состоящий из комбинации традиционного эфира никотиновой кислоты с ванилиламидом пеларгоновой кислоты, столбик которого (длиной не более 0,5 см), наносят на кожу, причем курс лечения не должен превышать 10 дней. Эти мази нельзя применять при нарушениях целостности кожи.

Категория: Наша Медицина
Вы можете следить за комментариями с помощью RSS 2.0-ленты. Комментарии и пинги к записи запрещены.

Комментарии закрыты.